●●● 治療薬剤E:ビグアナイド剤(BG剤) 【一般名(商)】DJ 塩酸ブホルミン(ジベトスB) 【用法・用量】 DJ 規格:錠 50mg   1日100mg より開始し,1日2〜3回食後 維持量は,効果を観察しながら決定  1日最高投与量150mg 【作用機序】 DJ グリコーゲン及びブドウ糖を分解して乳酸にする嫌気性解糖系を促進させ,末梢組 織の糖摂取能を亢進する.また糖新生と肝からの糖放出を抑制して血糖を低下させ ると考えられている 【服薬指導】 DJ @食事療法に注意深く従う   A服用量を増減しない   B毎日同じ時間に服用する   C乳酸アシドーシス及び低血糖症に関する注意について患者,家族に十分徹底させ る   D低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者(高所作業,自動車)の運転 等 【投与時・剤形変更時の注意】 DJ @糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用 糖尿病類似の症状を有する疾患 があることに留意   A食事療法,運動療法で効果が不十分な場合に限り考慮する   BSU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合にのみ使用   C少量より開始し,血糖,尿糖を定期的に検査し,効果が不十分な場合には,他の 治療法に切り替える   D食事摂取量,体重の推移,血糖値,感染症の有無等に留意のうえ,常に投与継続 の可否,投与量,薬剤の選択等に注意 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 DJ @できる限り早く服用すること しかし次回服用時間に近いときは,忘れた分は抜 き通常の服用法にもどる 2回分服用してはいけない   A過量時 低血糖症状があらわれたら,ただちに糖分を含んでいるものを飲食し, 医師の診察を受ける 【副作用と処置】 DJ @中止:乳酸アシドーシス     乳酸アシドーシス(血中乳酸値の上昇,乳酸/ピルビン酸比の上昇,血液pHの 低下)があらわれると予後不良となることが多い投与開始初期や増量した場合 に発生しやすい    〈処置〉悪心・嘔吐・腹痛,下痢等の胃腸症状,倦怠感,筋肉痛,過呼吸等の症 状があらわれた場合には,投与を中止し必要な検査を行う   A中止:低血糖     脱力感,高度の空腹感,発汗,心悸亢進,振戦,頭痛,知覚異常,不安,興奮 ,神経過敏,集中力低下,精神障害,意識障害,痙れん等 徐々に進行する低 血糖では,精神障害,意識障害等が主である   処置は過量時の項参照 【禁忌】 DJ @乳酸アシドーシスを起こしやすい患者    既往歴者 腎機能障害(軽度障害も含む) 肝機能障害 心血管系肺機能に高度 の障害 過度のアルコール摂取者 脱水症 高齢者下痢,嘔吐等の胃腸障害   A重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡,インスリン依存型糖尿病   B重症感染症,手術前後,重篤な外傷   C栄養不良状態 飢餓状態 衰弱状態 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全   D妊婦又は可能性のある者 【慎重投与】 DJ 乳酸アシドーシス及び低血糖を起こすおそれのある患者または状態不規則な食事摂 取 食事摂取量の不足 激しい筋肉運動 感染症相互作用を示す薬剤との併用(相 互作用の項参照) 【相互作用】 DJ @乳酸アシドーシスを起こしやすい薬剤     ヨウ素造影剤,腎毒性の強い抗生物質(ゲンタマイシン等)   A本剤↑:     インスリン製剤,スルホニルアミド系及びスルホニルウレア系薬剤,タンパク 同化ステロイド,グアネチジン,サリチル酸剤(アスピリン等),β遮断剤( プロプラノロール等),モノアミン酸化酵素阻害剤   B本剤↓:     エピネフリン,副腎皮質ホルモン,甲状腺ホルモン,卵胞ホルモン,利尿剤, ピラジナミド,イソニアジド,ニコチン酸,フェノチアジン系薬剤 【佐薬(理由)】 【注意すべき臨床検査】 DJ 血糖検査 尿糖検査 血液pH MP HbA1(グリコヘモグロビン)測定 【臨床検査値への影響】 【体内薬物動態】   F:          (%),血漿中結合:     (%)   CL:     (ml/min/kg),Vd:     (liters/kg)   t1/2:        (hr),有効血中濃度:  (μg/ml)   population parameters: 【メモ】 DJ @長期間継続使用した場合,食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害によ る死亡率が有意に高いとの報告あり   A長期投与でビタミンB12の吸収不良が現れることがある 【参考文献】