●●●　治療薬剤@：MP　サリチル酸誘導体 【一般名（商）】DJ　アスピリン（アスピリン末，ミニマックス） アスピリン・アスコルビン酸（ＥＡ錠） 【用法・用量】 DJ　規格：原末，ミニマックス（腸溶性顆粒） 500mg/g 750mg/包 ＥＡ(腸溶錠)１錠中アスピリン250mg，アスコルビン酸25mg DJ　内：アスピリン　１回0.5〜1.5g　１日1〜4.5g 　　　　アスピリン・アスコルビン酸　１回2〜3錠　１日3〜4回 CP　内：初期投与量：１日45〜60mg/kg　4〜8時間毎 　　　　維持量：アスピリンの効果と5〜7日目（定常状態）の血中サリチル酸濃度によ り決定 UD　高齢者では初期投与量を減じる 【作用機序】 NP　@抗炎症作用　炎症局所のシクロオキシゲナーゼ活性を抑制し，ＰＧ合成を阻害 　　A鎮痛作用　上記作用機序と同じ 　　　　　　　　さらに中枢神経系（おそらく視床下部）に作用 　B解熱作用 体温調節機構における サーモスタットの設定点を引き下げ，末梢血 管拡張と発汗促進により熱の放散を増加 【服薬指導】 UD　@薬剤の説明　関節炎（腫脹，こわばり，関節痛）やリウマチの諸症状を緩和する ．服用している期間のみ諸症状を抑え，関節炎を治療するものではない 　A食物やコップ１杯（240ml）の水と一緒に服用すること 　Bアスピリン剤に酢のような悪臭がある時は服用しないこと 　C直接歯や歯ぐきの表面におかないこと．（組織障害をおこす） 　D腸溶性薬剤：かみくだかずに，そのまま服用すること 　　E現在服用中の一般薬を含むすべての薬剤を調べること（過量投与のおそれあり） 　　Fアセトアミノフェンやイブプロフェンを服用しないこと．（副作用増強） 【投与時・剤形変更時の注意（理由）】 DJ　@炭酸水素ナトリウム，炭酸マグネシウム等のアルカリ製剤と配合しない CD　A食物と一緒に服用すると，吸収速度が遅延することあり．速やかな鎮痛効果を得 るには，食事と離して服用するのがよい 　　B炭焼き肉やＶＢ12により吸収減少 　　C多量の水で服用すること 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD　@飲み忘れた時 できる限り早く服用する．次回服用に近い時は，ぬく UD　過量投与時：@胃から薬剤を除く．（嘔吐，胃洗浄，活性炭の投与，生命機能の維 持やモニタリング） 　　　　　　　　A血清サリチル酸濃度測定． 　　　　　　　　B重篤な場合　交換輸血，血液透析，腹膜透析． 　　　　　　　　C出血には，輸血やビタミンＫを投与． 【副作用と処置】 DJ　@中止：過敏症 発疹，浮腫，鼻炎様症状，結膜炎 　　　　　　血液→DJ参照 　　A減量・中止：精神・神経系 耳鳴，難聴，めまい，頭痛興奮 　　　　　　　　　過呼吸，代謝性アシドーシス（著しい血中濃度上昇） 　Bその他：胃腸，肝，腎→DJ参照 UD　@要診：頻度高いもの　悪心，嘔吐，胃痛（胃腸刺激） 　　　頻度低いもの　UD参照 DJ　15歳未満の水痘，インフルエンザの患者に投与する場合は，慎重投与（サリチル酸 系製剤とライ症侯群との因果関係に注意） 【禁忌】 DJ　@アスピリン・サリチル酸製剤過敏 　　A消化性潰瘍 　　Bアスピリン喘息とその既往歴のある患者 【相互作用】 DJ　@他剤↑：クマリン系抗凝血剤（ワーファリン） 　　　　　　　糖尿病用剤（インスリン製剤，トルブタミド等） 【佐薬】 【注意すべき臨床検査】 DJ　@尿検査，血液検査，肝機能検査等 【臨床検査値への影響】 DJ　@出血時間の延長（血小板機能低下） 【体内薬物動態】 BH　血漿中結合：50〜80　　 （％）， GG　Ｆ：　　　　　　　　 　（％）， 　　ＣＬ：　　　　　（ml/min/kg）， 　　Ｖd：アスピリン 0.15〜0.2 （liters/kg） 　 salicylate 0.13　　　 （liters/kg） 　　ｔ1/2：アスピリン 15〜20　 （min） salicylate 3　　　　（hr） （300〜650mg 投与時） 　　有効血中濃度：抗炎症　　100〜250（μg/ml） 　　 ：（GG，CP）150〜300（μg/ml） 　　population parameters： 【メモ】 UD　@高齢者：腎機能が弱っているため，毒性が起こりやすい． DJ　A妊婦・授乳婦：妊娠末期投与　妊婦と新生児に出血異常の報告あり 　　　　　　　　　　ラット妊娠末期投与　弱い胎仔の動脈管収縮の報告あり 　　　　　　　　　　動物実験で催奇形成の報告あり 　　B小児：サリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を疑う疫学的報告あり 【参考文献】