●●●　治療薬剤@：MP　ヒスタミンＨ2受容体拮抗剤 【一般名（商）】DJ　シメチジン（DI タガメット） 【用法・用量】 DI　規格：錠 200mg　細粒 200mg/g　注 200mg/2mlA DJ　@内：消化性潰瘍，Zollinger-Ellison 症侯群，逆流性食道炎，上部消化管出血 （消化性潰瘍，急性ストレス潰瘍，出血性胃炎による）： １回 200mg１日４回食後及び就寝前，１回 400mg　１日２回朝食後及び就寝 前でもよい．胃潰瘍，十二指腸潰瘍には錠剤を１回 800mg１日１回就寝前投 与でもよい．（増減） 　　　　　上部消化管出血の場合には注射剤で治療を開始し，内服可能になった後は内 服に切り換える． ##　　　　１回 800mg１日１回就寝前投与は実際ほとんどされていない 　　A注：上部消化管出血：１回200mg を生理食塩液又はブドウ糖注射液で20mlに希釈 し，１日４回６時間ごとに緩徐に静注，又は輸液に混合して点滴静注（増減 ）．一般的に１週間以内に効果の発現をみるが，内服可能となった後は内服 に切り換える． 【作用機序】 NP　ヒスタミンＨ2 受容体に対する作用に競合的に拮抗する． 【服薬指導】 UD　@もしよくなったと思っても，指示された期間は本剤を服用すること． 　　Aアスピリンなどある種の薬剤や，ある種の食物，飲料で胃障害が起こり疾病が悪 化することがある． 　　B完全に禁煙するか，少なくとも１日の最終回服用後は禁煙する． 【投与時・剤形変更時の注意（理由）】 CD　@食後及び食直後投与によって，本剤の吸収が遅延する．しかし，食間服用で有効 な血中濃度を維持することができる． 　　A粉砕時の注意→散剤を使用．遮光に注意． 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD　@飲み忘れた場合はできるだけ早く服用する．次回服用時間に近い時は，忘れた分 は抜き通常の服用法に戻る．２回分服用してはいけない． DJ　@過量投与は特に重大な影響なし．催吐，胃洗浄． 【副作用と処置】 DJ　@中止：顆粒球減少症，血小板減少症，再生不良性貧血 　A中止：発疹 　B中止：女性化乳房，乳汁分泌，帯下増加 　　Cその他：肝臓，腎臓，精神神経系，循環器，消化器系→DJ参照 UD　@減量：錯乱，咽喉炎，発熱，異常出血，紫斑，異常な疲労感，脱力 【禁忌】DJ　記載なし 【相互作用】（→【メモ】参照） DJ　@他剤↑：クマリン系抗凝固剤（ワルファリン等），ジアゼパム，クロルジアゼポ キシド，プロプラノロール，テオフィリンフェニトイン，リドカイン， ニフェジピン，イミプラミンプロカインアミド 【佐薬】 MP　記載無し 【注意すべき臨床検査】DJ　記載無し 【臨床検査値への影響】 DJ　ＧＯＴ　ＧＰＴ　ＷＲＣ 【体内薬物動態】 GG　Ｆ（経口）：62±6a) 　（％），血漿中結合：19　　　 （％） 　　ＣＬ：7.7±1.8　（ml/min/kg），Ｖd：1.0±0.2 （liters/kg） 　　ｔ1/2：1.9±0.3　　　　（hr）， 　　有効血中濃度：0.78 （μg/ml），3.9（μg/ml）b) 　　population parameters： 　　 a):Oral liquid and tablets are equivalent; value is the same in patients with ulcers. 　　　b):Concentrations to inhibit gastric acid secretion by 50% and 90%,respec tively. 【メモ】 　　慎重投与 DJ　@腎不全のある患者（投与量を減ずるか投与間隔をあける） 　　A肝障害のある患者 　　B薬物過敏症の既往歴のある患者 　　C高齢者 　　P-450 と可逆的に結合する IF 同効薬 シメチジンとの効力比 ラニチジン （ザンタック）　 　　6〜8 　　　ファモチジン（ガスター） 　　　 40〜60 ロキサチジン（アルタット）　 6〜8 ニザチジン* （アシノン）　 5〜10 *チトクロムP-450に影響を及ぼさないので薬物相互作用が認められず，ベンゾジ アゼピン系薬剤などとの併用可． 【参考文献】 ##　Doctor's Advice