●●●　治療薬剤A：MP　交感神経抑制薬〔β-遮断薬〕 【使用薬】MP プロプラノロール（DI インデラル，インデラルＬＡ） 【用法・用量】 DJ 規格：インデラル：錠 10mg　インデラルＬＡ：Ｃａｐ(徐放)60mg 　　　　　　　　　　　注 2mg/2mlA 内：@狭心症，期外収縮等１日30mgから開始． 効果不十分の時は60，90mgに漸増 A本態性高血圧（軽〜中等度）１日30〜60mgから開始 効果不十分の時は 120mgまで漸増 徐放：@狭心症 １日１回60mg A本態性高血圧 １日１回60mg，120mgまで漸増可 極量：１日120mg／日 【作用機序】 NP　@心拍出量減少に対する末梢血管の適応 　Aレニン遊離抑制 　B中枢β受容体の遮断 　C交換神経終末からのノルエピネフリン遊離の抑制 【服薬指導】 UD　@指示通りの服用 　A脈拍の測定（服用開始前後，定期的，脈拍が遅いときは医師の診断） 　 B服用の習慣付け 　C食餌療法の重要性 　D一生服用の継続（高血圧を直す薬ではなく血圧を下げる薬である） 【投与時・剤型変更時の注意】 CD @吸収：1.食物が薬物の吸収を遅延（最高血中濃度の未変化） 2.食物による薬物のbioavailabilityの上昇．効果増強 3.蛋白質による薬物のbioavailabilityの増加 4.systemic clearanceは食物によって増大 5.消化管から完全吸収 6.食物摂取時は肝血流量↑平均肝除去率↓ A粉砕：口腔内に薬の残存で舌のしびれを感ずる（局所麻酔作用） 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD 飲み忘れた場合は出来るだけ早く服用．次回服用が８時間（メトプロロールは８時 間，アテノロールやナドロールは４時間）以内の時は忘れた分を除き通常の服用． ２回分服用してはいけない DJ 過剰の徐脈→硫酸アトロピン１〜２mg静注．更に塩酸イソプレナリン（初期投与量 25μgを徐々に静注），硫酸オルシプレナリン（0.5mgを徐々に静注）のような β-刺激剤を投与．グルカゴン（10mg静注）も有効であったという報告がある 【副作用と処置】 DJ @中止：1.（普通剤）発疹，（徐放剤）皮疹 2.涙液分泌減少（角膜潰瘍等の重篤な合併症を防ぐ為） Aその他：循環器，精神神経系，消化器，血液，呼吸器，肝臓→DJ参照 【禁忌】 DJ @気管支喘息，気管支けいれんの恐れのある患者 A糖尿病性ケトアシドーシス 【相互作用】 DJ @本剤↑：1.レセルピンなど交感神経抑制薬との併用で過剰の抑制作用 2.エーテルなどの麻酔薬との併用により過剰の交感神経抑制 　 A本剤↑，他剤↑：Ｃａ拮抗薬との併用により降圧作用の増強 　　B他剤↑：1.血糖降下剤との併用により血糖降下作用の増強 　 2.クロニジンのリバウンド現象の増強 　 3.ジソピラミド，プロカインアミド，アジマリンとの併用は過度の心機 能抑制 　4.エピネフリンを含む製剤との併用により血管収縮，血圧上昇，徐脈 【注意すべき臨床検査値】 DJ 長期投与の場合：心機能検査（脈拍・血圧・心電図・Ｘ線など），肝機能，腎機能 ，血液像など 【臨床検査値への影響】 DJ 血液検査（顆粒球，血小板），ＧＯＴ，ＧＰＴ，Ａｌ-Ｐ，ＬＤＨ，血中尿素窒素 ，血糖値，血清ＣＰＫ（β-遮断薬との併用） 【体内動態】 GG Ｆ：26±10（％）， 血漿蛋白結合：87±6（％）炎症，クローン病，妊娠，肥満↑ ＣＬ：16±5（ml/min/kg）喫煙，甲状腺機能亢進↑肝障害↓ Ｖｄ：4.3±0.6（liters/kg）肝障害，甲状腺機能亢進↑クローン病↓ ｔ1/2：3.9±0.4（hr）肝障害↑， 有効血中濃度 （μg/ml） 　　population parameters： 【メモ】 MG インデラル（非選択性，ISA−，MSA−） MP 〈同効薬〉 　 アセブトロール（DI アセタノール，β1，ISA＋，MSA＋） 　 アテノロール（DI テノーミン，β1，ISA−，MSA＋） メトプロロール（DI セロケン，ロプレソール，β1，ISA−，MSA＋） ナドロール（DI ナディック，非選択性，ISA−，MSA−） マレイン酸チモロール（DI ブロカドレン，非選択性，ISA−，MSA−） ペンブトロール（DI ベータプレッシン，非選択性，ISA＋，MSA＋） オクスプレノロール（DI トラサコール，非選択性，ISA＋，MSA＋） ピンドロール（DI カルビスケン，非選択性，ISA＋，MSA−） カルテオロール（DI ミケラン，非選択性，ISA＋，MSA−） ブニトロロール（DI ベトリロール，ベトリロールＬ：持続性，非選択性，ISA＋， MSA＋） アロチノロール（DI アルマール，αβ，ISA−，MSA−） 　ラベタロール（DI トランデート，αβ，ISA−，MSA−） MG 〔β-遮断薬の選択の目安〕 　　 ISA＋ ISA− β1選択性 αβ選択性 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 　　安静時心拍数 徐脈傾向 徐脈傾向 　　閉塞性肺疾患あり ○ ○ 　　喫煙歴あり ○ ○ 　　末梢血行障害あり ○ ○ ○ 　　筋こむら返りあり ○ 　　高ＣＰＫ血症 ○ 　　糖尿病（インスリン,経口剤） ○ 　　冠攣縮性狭心症 ○ ○ 　　腎障害 ○ ○ 　　高脂血症 ○ ○ ○ −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 【参考文献】