●●●　治療薬剤C：MP　尿酸生成阻害剤 【一般名】DJ　アロプリノール（DI　ザイロリック） 【用法・用量】 DJ　規格：錠 100mg 　　１日 200〜300mg　分２〜３ 　　極量：１回200mg　１日600mg UD　初期量：１日１回 100mg，期待する血清尿酸濃度になるまで１週間間隔で 100mg／ 日ずつ増量 　　最高：１日 800mg 　　維持量：１回 100〜200mg，１日２〜３回 　　　　　　または　１日１回 300mg 　　　　　　重症の尿酸結石性痛風では 400〜600mg／日 【作用機序】 NP　アロプリノールとその主要代謝産物アロキサンチンはキサンチンオキシダーゼ阻害 剤であり，尿酸の前駆物質であるヒポキサンチンとキサンチンからの尿酸の生成を 抑制する　 その結果尿酸の血漿濃度と尿中排泄を減少させる 【服薬指導】 UD　@薬剤説明　血中の尿酸の増加により起こる慢性痛風や痛風性関節炎の治療に用い る　 本剤は体内に生じる尿酸生成量を抑える 本剤はすでに始まっている痛風発作を軽減したり痛風を治癒したりしないが，痛 風発作を予防する 　　A痛風発作に他の薬剤を用いる場合でも，本剤の服用は続けること B本剤服用中は，アルコール飲料を摂取してはならない（過度の飲酒は血清尿酸値 を上昇する） 　　C本剤服用中に発疹，蕁麻疹，痒疹が生じた時や，発疹と同時あるいはその直後に 悪寒，発熱，筋肉痛，悪心，嘔吐が起こった時診察を受けること 　　D眠気，注意力低下をおこすことがある DJ　@投与中は摂水量を多くし，１日の尿量を２ｌ以上とすることが望ましい 【投与時・剤型変更時の注意（理由）】 DJ　@急性痛風発作が治まるまで，本剤の投与を開始しないこと 　　A投与初期に尿酸の移動により，痛風発作の一時的な増強をみることがある　 投与初期１週間は１日 100mg投与が望ましい 　　B本剤投与中に痛風が増強した場合，コルヒチン，インドメタシン等を併用するこ と C鉄剤は投与しないことが望ましい 　　　（動物実験で肝臓への鉄蓄積増加を示す報告がある） CD　@コーヒー，緑茶，コーラ中のカフェインは本剤の抗高尿酸血症作用に拮抗するた め，更に尿酸生成原料となるプリン体含有物（魚，肉類，臓物）は制限する必要 がある 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD　@飲み忘れた時 〔１日１回服用の場合〕 　　　　できる限り早く服用する　翌日まで気がつかなかった時，忘れた分をぬき以後 通常服用　２回分服用しない 　　　〔１日２回以上服用の場合〕 　　　　できる限り早く服用する　次回服用時間が間近で１回 100mg服用の場合，２回 分服用　１回 200mg服用の場合は， 300mg服用し以後通常服用する 　　　　*** 日本では極量 200mgなので注意 *** 　　A急性過量投与時 　　　　大量に摂取したならば，胃洗浄が役立つことがある　水和を維持し，観察され た症状の補助的処置を施す 【副作用と処置】 DJ　@中止：過敏症　→再投与しない　ステロイド投与 　　　　　　皮膚，血液，肝臓 　　Aその他：胃腸　食欲不振，胃部不快感，軟便，下痢 UD　@要診：過敏症　蕁麻疹，皮疹，痒み 【禁　忌】 DJ　本剤に過敏 【相互作用】 DJ　@他剤↑：６−ＭＰ，アザチオプリン（分解を抑制する） 　　　　　　　併用する場合，上記薬剤の用量を通常の1/3〜1/4に減量すること 　　A他剤↑：クマリン系抗凝血剤（酵素的に代謝を阻害する） 　　　　　　　クロルプロパミド（腎尿細管分泌を阻害する） 　　　　　　　→両剤を併用する場合，減量あるいは投与間隔の延長等を行うこと 【佐　薬】 【注意すべき臨床検査】 【臨床検査値への影響】 【体内薬物動態】 BH　Ｆ（経口）：80　　　 　（％），血漿中結合：0 　　　 （％） 　　ＣＬ：　　　　　（ml/min/kg），Ｖd：　　　　 （liters/kg） 　　ｔ1/2：2〜3(Allopurinol)（hr），18〜30(oxypurinol)（hr） 　　有効血中濃度：　　　（μg/ml） 　　population parameters： 【メ　モ】 DJ　@妊婦への投与 動物実験で催奇形成作用の報告あり UD　@本剤は乳汁へ移行するが，乳児への有害作用は確認されていない 【参考文献】