●●● 治療薬剤@:MP 痛風発作治療剤 【一般名】DJ コルヒチン(DI コルヒチン) 【用法・用量】 DJ 規格:錠 0.5mg   1日3〜4mg(分6〜8)   発作予防 1日0.5〜1mg   発作予感時 1回0.5mg   極量:1回2mg 1日5mg UD 予防:1回0.5〜0.65mg,1日1〜3回   治療(急性発作の緩和):    初回 0.5〜1.3mg 次回より 0.5〜0.65mgを1〜2時間毎    または1〜1.3mgを2時間毎   上記のいずれかの量を症状が緩和するか,悪心嘔吐,下痢が生じるか,最大10mgに なるまで投与 【作用機序】 NP 痛風関節炎に対し,特異的抗炎症効果を発揮し,痛風の急性発作緩解作用,発作予 防作用を持つ顆粒球その他の細胞の微小管蛋白と結合し微小管の脱重合を起こし, またリソソーム膜安定化作用により顆粒球による尿酸塩結晶の貧食とそれに伴う起 炎性糖蛋白の産生あるいは遊離を抑制する また,微小管蛋白との結合により有糸分裂を中期で阻止する 【服薬指導】 UD @薬剤説明 炎症疼痛あるいは腫脹を軽減するために痛風発作時に服用する 発作予防に少量を服用する場合もある   A疼痛が緩解した時あるいは悪心,嘔吐,胃痛,下痢の初期徴候が現れた時ただち に服用を中止する   B発作が起こる時のみ服用する場合,3日間隔より頻繁に服用しない(蓄積毒性を 最小限にする)   C他の痛風薬の併用がある時,併用薬の服用を中止しない   D本剤服用中は,医師の許可がない限り飲酒しない(胃腸毒性の危険性を増大する ) DJ @遮光保存 【投与時・剤型変更時の注意(理由)】 DJ @痛風発作発現後,服用開始が早いほど効果的   A長期間の予防的投与は,副作用発現の可能性があり,有用性が少なくすすめられ ない   B痛風発作の治療には1回 0.5mgを投与し,痛風発作が緩解するか下痢,嘔吐等の 胃腸障害が発現するまで3〜4時間毎に投与し,1日3〜4mgを限度とする   C副作用を避けるため胃腸障害が発現する量よりも 0.5〜1.0mg 少ない量を投与す る 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 UD @飲み忘れた時 できるだけ早く服用する 次回服用時間に近い時は忘れた分をぬき,以後通常服用する 2回分服用しない   A過量投与時 胃洗浄(未吸収薬剤の除去)          著しい過量投与による初期徴候の治療           下痢に対し麻薬性止瀉剤           胃痛に対しモルヒネ,アトロピン 【副作用と処置】 DJ @中止:長期投与 再生不良性貧血,顆粒球減少,白血球減少,血小板減少,脱毛 ,皮疹,血尿,乏尿,ミオパチー,末梢神経炎等 過敏症 全身のそう痒 ,発疹,発熱等   A減量・休薬:胃腸障害,下痢,悪心・嘔吐,腹痛,腹部疝痛等   Bその他:脱力感 UD @中止:下痢,悪心,嘔吐,胃痛       (これらの症状がコルヒチン服用中止後3時間以上続く場合要診)   A要診:長期服用時 手足の麻痺・打診痛・脱力,発疹,咽喉炎,発熱,異常な出 血・紫斑,異常な疲労・脱力 過量服用時 血尿,胃・咽喉・皮膚の灼熱 感,痙攣,下痢 発熱,気分・精神の変化,筋脱力,突発性尿量増加,呼 吸困難,嘔吐 【禁 忌】 【相互作用】 UD @本剤↓:抗癌剤,ジアゾキシド,エタクリン酸,フロセミド,メカミラミン,ピ ラジナミド,チアジド系抗利尿剤   A他剤↑:骨髄機能抑制剤(抗癌剤,金製剤,ペニシラミン等)   B他剤↓:シアノコバラミン 【佐 薬】 【注意すべき臨床検査】 DJ 発痛予防に長期投与する場合 末梢血検査(とくに白血球)                 検尿,肝機能検査 【臨床検査値への影響】 【体内薬物動態】 BH F:          (%),血漿中結合:10〜20   (%)   CL:     (ml/min/kg),Vd:約2     (liters/kg)   t1/2:10〜30     (min),有効血中濃度:   (ng/ml)   population parameters: 【メ モ】 DJ @妊婦又は妊娠の可能性のある婦人に投与しない(動物実験で催奇形成作用の報告 あり)   A父親が本剤を服用した場合,その配偶者よりダウン症候群及びその他の先天異常 児の出生する可能性が報告されている UD @高齢者では,コルヒチンの蓄積毒性の影響を受けやすいことがある   A動物及び植物の細胞分裂を抑制し,ヒトの精子形成を抑制するという報告がある 【参考文献】