●●●　治療薬剤F：DJ　Tb不整脈治療剤 【一般名（商）】DJ　塩酸メキシレチン（DI　メキシチール） 【用法・用量】（詳細はDJ参照） DJ　規格：Ｃａｐ 50mg，100mg　注 125mg/5mlA 　　内：１日 300mgから始め，効果不十分な場合は 450mgまで増量し，１日３回食後分 服　増減 　　注：静注１回法：１回125mg（2〜3mg／kg）を5〜10分かけ徐々に静注 　　　　点滴静注法：1.インフュージョン・ポンプを使用し，125mgを 0.4〜0.6mg／kg ／時で投与 　　　　　　 2.微量調節用の自動点滴装置または輸液セットを用いる場合は１ Ａを 500ml の輸液に希釈して 0.4〜0.6mg／kg／時で投与 【作用機序】 NP　心筋のペースメーカー活動（第４相）を抑制．洞結節よりも心室筋における自動能 を抑えて心室性の異常な自動興奮を抑制する． また　細胞膜反応性（膜電位の程度に対する活動電位の立ち上がり速度の比）が大 きくなり，伝導の不均一性が是正されて伝導ブロックやリエントリーがおこりにく くなる． 【服薬指導】 DJ　@消化器症状，循環器症状，口渇，精神神経系症状 　A食道に停留し，崩壊すると食道潰瘍を起こすおそれあり，多めの水で服用．特に 就寝前の服用注意 【投与時・剤形変更時の注意（理由）】 DJ　@注射：点滴静注しない（精密ポンプを用いる）．血管痛あり． 　A注射：ソルダクトン，ヘパリン，ラシックスと白濁 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】UD　記載無し 【副作用と処置】 DJ　@中止：Stevens-Johnson 症候群（皮膚粘膜眼症候群） 　A減OR止：精神神経症状 　B減OR止：過敏症，肝臓，血液 【禁忌】 DJ　@妊婦→有益性が危険性を上回る時使用 　　A重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック）のある患者 【相互作用】 DJ　@本剤↑：リドカイン，プロカインアミド，キニジン，Ｃａ拮抗剤，　　　　　　　βブロッカー 　　Aその他：本剤濃度↑　肝機能を抑制する薬物，シメチジン 　 Bその他：本剤吸収↓ モルヒネ 　 Cその他：本剤濃度↓ リファンピシン 【注意すべき臨床検査】 DJ　@心電図，肝機能検査（ＧＯＴ，ＧＰＴ，γ-ＧＰＴ） ，血液（白血球） 【臨床検査値への影響】DJ　記載無し 【体内薬物動態】 GG　Ｆ（経口）：87±13　　　（％），血漿中結合：63±3　　 （％） 　　ＣＬ：10.3±2.3　（ml/min/kg），Ｖd：9.5±3.4　（liters/kg） 　　ｔ1/2：10.4±2.8　　（hr），有効血中濃度：0.7〜2.0（μg/ml） #1　population parameters： 1-Comp. Mod. 　　 平均値 標準偏差値 　　CL(L/hr) 0.38 x WT 42%,CV 　　Vd(L) 5.3 x WT 40%,CV 　　　　ka(1/hr) 3.1 20%,CV 　　　　Cp 23%,CV 【メモ】 　〈同効薬：Tb〉 　　Eリドカイン，Gフェニトイン 【参考文献】 #1　Vozeh et.al., Eu.Clin.Pharmacol., 23, 445(1982)