●●● 治療薬剤BC:NP 蛋白分解酵素阻害剤:MP 合成抗凝固剤 【一般名(商)】 DJ メシル酸ガベキサート(DI FOY) 【用法・用量】 DJ 規格:注 100mgV,500mgV 20〜39mg/kg 24時間かけて静脈内に持続投与(DIC) 【作用機序】 DJ @血液凝固因子阻害作用:トロンビン,活性第]因子に対する阻害作用にアンチト ロンビンVの存在を必要としない   ADICに対する作用:血中凝固因子の消費の抑制と臓器内の血栓形成抑制   B血小板凝集抑制作用   C血液凝固線溶系酵素に阻害作用を有し,トロンビン,プラスミンに対して阻害作 用を示す 【服薬指導】 DJ @点滴静注の速度は体重1kgあたり毎時2.5mg以下とする   A血管外に漏れないよう注意 MP @早期段階のDICに効果があがらない場合はヘパリンに切り換え    る 【投与時・剤形変更時の注意(理由)】 DJ 溶解後速やかに使用(冷所保存で7日間安定) ##1 @配合変化が多いので混注時は要注意→##1(メモ)参照 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 【副作用と処置】 DJ @中止:ショック,過敏症(発疹 そう痒感 顔面紅潮)   A減量(中止):出血傾向の亢進 静脈炎 注射部位の血管痛 発赤   Bその他:血液 循環器 その他→DJ参照 【禁忌】DJ 本剤に過敏 【相互作用】 【佐薬】 【注意すべき臨床検査】 DJ 出血検査などの出血管理 【臨床検査値への影響】 【体内薬物動態】 BH F:          (%),血漿中結合:     (%)   CL:     (ml/min/kg),Vd:     (liters/kg)   t1/2:55       (sec),有効血中濃度:  (μg/ml)   population parameters: 【メモ】 DJ その他の蛋白分解酵素阻害剤 *,**Cメシル酸ナファモスタット(フサン:FUT)   アルガトロバン(スロンノン:MD805)   *ウリナスタチン(ミラクリッド),*アプロチニン(トラジロール) (*は抗トリプシン作用があり膵炎に用いられ ** はDIC に適応症あり) ##1 混注時の留意点 表解注射薬の配合変化 (薬業時報社 1990) 【参考文献】 ●●● 治療薬剤D:NP 抗線溶剤〔抗プラスミン剤〕 【一般名(商)】DJ トラネキサム酸(DI トランサミン,−G,−S) 【用法・用量】 DJ 規格:Cap 250mg 細粒 500mg/g 注 0.25g/5mlA,1g/10mlA   内:成人1日750〜2000mg,3〜4回に分服(小児→DJ参照)   注:1日250〜500mgを1〜2回に分けて静注または筋注 【作用機序】 DJ @抗プラスミン作用:本剤はプラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニテ ィー部位であるリジン結合部位と強く結合しプラスミンやプラスミノゲンがフィ ブリンに結合するのを阻止するプラスミンによるフィブリン分解は強く抑制され る.α2 −マクログロブリンなど血漿中アンチプラスミンの存在下では本剤の抗 線溶作用は強化される   A止血作用:一般の出血の場合,本剤はフィブリンの分解を阻害し止血する 【服薬指導】 DJ @ゆっくり静注(悪心 胸内不快感 心悸亢進 血圧低下のため) MP @一般にDICでは抗線溶療法は禁忌→DICの【禁忌の薬】参照 【投与時・剤形変更時の注意(理由)】 CD 粉砕→散剤(苦味) 【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】 【副作用と処置】 DJ @中止:過敏症   Aその他:消化器 皮膚 眼 その他→DJ参照 【禁忌】 【相互作用】 DJ 本剤↑:止血性臓器製剤,ヘモコアグラーゼ(レプチラーゼS)→血栓形成 【注意すべき臨床検査】 【臨床検査値への影響】 【体内薬物動態】 BH F(経口):      (%),血漿中結合:      (%)   CL:     (ml/min/kg),Vd:      (liters/kg)   t1/2:経口→3(hr) 注射→2(hr)   有効血中濃度:   (μg/ml)   population parameters: 【メモ】 CS アプロチニンはプラスミンと結合しこれを阻止する.]U,]T ## 因子に対する軽度の阻止作用あるが,抗凝血薬でなく抗線溶薬と考える(止血) 【参考文献】 ## Doctor's Advice