●●●　治療薬剤�@：DJ　潰瘍性大腸炎治療剤

【一般名（商）】DJ  サラゾスルファピリジン（DI　サラゾピリン）
【用法・用量】
DJ　規格：錠 500mg　坐 500mg
　　内：１日2〜4g，4〜6回に分服　症状により初め１日8g，2〜3週間以後は次第に減
        量し１日1.5〜2g，ステロイド療法を長期間継続した症例には 2gを併用しなが
        ら徐々にステロイドを減量
　　外：１回0.5〜1g　１日2回　朝排便後と就寝前　肛門内挿入
【作用機序】
DJ　�@抗炎症作用；本疾患はその原因がいまだ不明で，本剤の作用機序についても明快
      な結論は得られていない
  　�A投与の約３分の１は小腸でそのまま吸収され，大部分大腸に運ばれ腸内細菌の作
      用を受け，5-アミノサリチル酸とスルファピリジンに分解吸収される
  　�B5-アミノサリチル酸は組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対し
      て特異な親和力を示し，抗炎症作用の効果を現す
UD　スルファピリジンは，腸内細菌叢を変化させないので，5ーアミノサリチル酸が活性
    成分と考えられている．
    その作用機序は不明であるが腸壁でプロスタグランディン合成を阻害することによ
    り，効果を現すと推定される．
【服薬指導】
UD　�@内服の場合，コップ１杯の水で服用．さらに毎日コップ数杯の水を飲む（胃障害
      軽減）
  　�A日光に対して強い過敏性を示すことがある
  　�B全身麻酔下での外科手術（口腔も含む）を受ける場合　医師や歯科医師に服用し
      ていることを告げる
【投与時・剤形変更時の注意（理由）】
CD　�@尿の色が黄赤色（アルカリ尿）
　　�A粉砕により，わずかに苦味を有する
  　�B２才以下の乳児に用いない
【飲み忘れや過量投与後の処置法と注意】
【副作用と処置】
DJ　�@中止：血液→再生不良性貧血　顆粒球減少　血小板減少等
  　�A中止：肝・腎臓→肝・腎障害
  　�B中止：皮膚→Stevens-Johnson症候群
  　�C中止：呼吸器→ＰＩＥ症候群
  　�D減量：消化器→食欲不振　悪心・嘔吐　胃部膨張感等
  　�Eその他：過敏症　神経系→DJ参照
【禁忌】
DJ　�@サルファ剤に過敏症の既往歴のある患者
  　�A新生児　未熟児（→高ビリルビン血症）
【相互作用】
DJ　�@他剤↑：スルホニルアミド系及びスルホニルウレア系経口糖尿病用剤
　  �A他剤↑：クマリン系抗凝血剤
【佐薬（理由）】
【注意すべき臨床検査】
【臨床検査値への影響】

【体内薬物動態】
BH  Ｆ：サラゾスルファピリジン　4.1　（％）
        5-アミノサリチル酸　　　3.4　（％）
    血漿中結合：100　（％）
　　ｔ1/2：サラゾスルファピリジン　2.51　（hr）
    　　   5-アミノサリチル酸　　　0.64　（hr）
　　population parameters：
【メモ】
DJ  妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい


【参考文献】